去甲万古霉素

去甲万古霉素，英文名Norvancomycin，英文别名Demethyl、NorvancomycinHydrochloride英文名Norvancomycin，去甲万古霉素为国内产品，其化学结构、药理性质和抗菌作用与万古霉素相似。为目前治疗耐甲西林金葡菌的首选药物。去甲万古霉素是治疗该种腹泻安全有效的措施并对改善患者生活质量有一定的作用。在治疗过程中患者体温时有回升，考虑并发细菌或霉菌感染，先后更换氟康唑、亚胺培南—西司他丁等药，最后给予盐酸去甲万古霉素1．2克静脉滴注，用药第2天，面部充血，逐渐扩展至躯干、四肢、后背皮肤，呈全身红色，经皮科会诊，诊为去甲万古霉素引起的“红人综合征”，停用去甲万古霉素，全身皮肤发红状态逐渐消退。

简介

• 通用名：去甲万古霉素

• 别名：N-Demethylvancomycin、56-Demethylvan-comycin

• 商品名：万迅、Demethyl Vancomycin Hydrochloride、Demethylvancomycin

• 英文名：Norvancomycin

去甲万古霉素是什么药

• 去甲万古霉素是由东方链霉菌（S.orientalis）培养液中所得的一种无定形糖肽类抗生素，对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。

• 为特殊管理级抗菌药物，仅限用于耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）所致的系统感染和难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染等严重革兰氏阳性菌感染。

去甲万古霉素有哪些用途

• 用于治疗难辨梭状芽孢杆菌引起的假膜性小肠结肠炎。

• 还可用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌感染和对其他抗生素产生耐药性的严重葡萄球菌感染如败血症、心内膜炎、肺炎及脑膜炎等。

• 也用于对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎的治疗。对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。

去甲万古霉素有哪些制剂和规格

• 去甲万古霉素在不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 注射剂（粉）：400毫克；800毫克。

• 盐酸片剂：0.125克；0.25克。

用药前须知

哪些情况下应禁止使用去甲万古霉素

• 对药物中任何成分过敏的患者，应禁止使用本药物。

• 对万古霉素类抗生素过敏者，禁止使用本药物。

• 重度肝功能不全者，应禁止使用本药物。

哪些情况下应谨慎或避免使用去甲万古霉素

• 肾功能不全的患者应遵医嘱慎用去甲万古霉素。

• 新生儿应慎用去甲万古霉素。

• 妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿的伤害风险时，才可使用去甲万古霉素。

• 尚未明确去甲万古霉素是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。如果需要使用，应选择停药或者停止哺乳。

• 本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的危险（听力减退或丧失）。由于老年患者的肾功能随年龄增长而减退，因此老年患者即使肾功能测定在正常范围内，使用时应采用较小治疗剂量。听力减退或有耳聋病史者慎用。

• 去甲万古霉素与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用去甲万古霉素前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

• 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解去甲万古霉素的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药

• 去甲万古霉素为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药。

• 去甲万古霉素注射剂应由医生或护士在诊所、医院操作，不应在家自己使用。

• 临用前加注射用水适量使溶解。静脉缓慢滴注：成人每日0.8克～1.6克（80万～160万单位），分2～3次静滴。小儿每日按每千克体重16毫克～24毫克（1.6～2.4万单位/千克），分2次静滴。

• 口服成人一次0.2～0.4克，4次/日；小儿每千克体重15～30毫克，分4次服，疗程7～10天。用于治疗假膜性小肠结肠炎和抗生素相关性腹泻，一日剂量不超过4克。

用药期间注意事项

• 去甲万古霉素需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药，否则会影响疗效。

• 应定期监测肾功能、血药浓度，尤其是对需延长疗程或有肾功能减退、听力减退、耳聋病史的患者。血药峰浓度不应超过每升25～40毫克，谷浓度不应超过每升5～10毫克。血药峰浓度高于每升50毫克，谷浓度高于每升10毫克者为中毒范围。

• 不推荐去甲万古霉素作为常规用药或用于轻度感染。

• 去甲万古霉素与许多药物如氯霉素、甾体激素及甲氧西林等可产生沉淀反应。含本品的输液中不得添加其他药物。

• 本品不可肌内注射，也不宜静脉推注。静脉滴注速度不宜过快，每次剂量（0.4～0.8克）应至少用200毫升5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后缓慢滴注，滴注时间宜在1小时以上。肾功能不全患者慎用本品，如有应用指征时需在治疗药物浓度监测下（TDM）下，根据肾功能减退程度减量应用。

• 治疗葡萄球菌心内膜炎时，疗程不应少于4周。

发生了药物不良反应怎么办

• 药物是有不良反应的。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。用药过量可引起少尿和肾衰竭。处理包括：对症和支持治疗；常规的血液透析和腹膜透析对清除药物无效，但血液灌流或血液过滤可有效清除血中药物。

去甲万古霉素应该如何保存

• 去甲万古霉素应该密闭，在凉暗处保存。

去甲万古霉素可能有哪些不良反应

• 使用去甲万古霉素后会有如下不良反应。

• 可能会出现皮疹、恶心、静脉炎等。

• 可引致耳鸣、听力减退，以及肾功能损害等，甚至发生听力缺失、耳鸣或耳部饱胀感。在大剂量和长时间应用时尤易发生。肾毒性主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿，继之出现血尿、尿量或排尿次数显著增多或减少等；严重者可致肾衰竭。在大剂量和长时间应用时尤易发生。少数患者用药后可出现血尿素氮（BUN）升高。

• 个别患者尚可发生一过性白细胞降低、血清氨基转移酶升高等。

• 快速注射可出现类过敏反应：血压降低，甚至心搏骤停，以及喘鸣、呼吸困难、皮疹、上部躯体发红（红人综合征）、胸背部肌肉痉挛等。

• 其他不良反应详见药物使用说明书。

哪些药物会与去甲万古霉素相互作用

• 有些药物可能与去甲万古霉素相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果你还在使用其他药物，使用去甲万古霉素前请咨询医生。

• 不宜合用其他具有耳毒性、肾毒性药物，如氨基糖苷类药物、强力利尿药等。

• 与氨基糖苷类、两性霉素B注射剂、杆菌肽注射剂、卷曲霉素、环孢素、巴龙霉素、多粘菌素类药、阿司匹林或其他水杨酸盐、依他尼酸、呋塞米等利尿药合用或先后应用，可增加耳毒性和(或)肾毒性的潜在可能，可能发生听力减退，此反应呈可逆性或永久性。

• 不可与全身麻醉药同时合用，如必须使用两者，应在本品滴注完毕后再行诱导麻醉。

• 抗组胺药、吩噻嗪类药会掩盖本品的耳毒性表现，应避免合用。

• 去甲万古霉素与考来烯胺等阴离子交换树脂药合用，可使本品被吸附而失活。

• 肝素、氯霉素、甲氧西林、肾上腺皮质激素、氨茶碱、巴比妥类、氯噻嗪、碳酸氢钠、磺胺异噁唑、苯妥英和华法林均与本品存在配伍禁忌。

妊娠期和哺乳期能否用去甲万古霉素

• 根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，去甲万古霉素属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

• 妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿的伤害风险时，才可使用去甲万古霉素。

• 尚未明确去甲万古霉素是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。如果需要使用，应选择停药或者停止哺乳。

如何合理使用去甲万古霉素

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 去甲万古霉素是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物的风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 去甲万古霉素需要足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不能轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

参考文献

• [1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2015.

• [2] 余传隆，黄正明，修成娟，等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018.

• [3] Sean C Sweetman.马丁代尔药物大典。第2版。北京：化学工业出版社,2014.

• [4] https://www.drugs.com.