硫唑嘌呤

硫唑嘌呤（Azathioprine）系巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫作用。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，硫唑嘌呤在一类致癌物清单中。2019年6月，国家卫健委公示了《第一批鼓励仿制药品目录建议清单》，包括硫唑嘌呤在内的34种药物进入该清单。

简介

• 通用名：硫唑嘌呤

• 别名：咪唑巯嘌呤、AZP

• 商品名：依木兰、义美仁

• 英文名称：Azathioprine

硫唑嘌呤是什么药

• 硫唑嘌呤是6-巯嘌呤的甲硝咪唑取代物，为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。主要用于治疗多种自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、多发性肌炎、多发性结节性动脉炎、慢性非特异性溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜和硬皮病等。

硫唑嘌呤有哪些用途

• 硫唑嘌呤用于抑制肾移植的排异反应，常与糖皮质激素联合应用。

• 硫唑嘌呤用于治疗多种自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、多发性肌炎、多发性结节性动脉炎、慢性非特异性溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜和硬皮病等。

• 硫唑嘌呤用于治疗急、慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短。

硫唑嘌呤有哪些制剂和规格

• 硫唑嘌呤有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 硫唑嘌呤片剂：25毫克；50毫克；75毫克；100毫克。

• 硫唑嘌呤注射剂（粉）：100毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用硫唑嘌呤

• 肝功能不全患者禁用。

• 对硫唑嘌呤过敏的患者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用硫唑嘌呤

• 存在任何有病毒感染者慎用。

• 白细胞减少患者慎用。

• 哺乳期妇女应权衡利弊，必要时，选择停药或停止哺乳。

• 硫唑嘌呤与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用硫唑嘌呤前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

• 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解硫唑嘌呤的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药

• 硫唑嘌呤为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 注射剂应在医院由护士操作完成，不要自行在家使用。

• 肾移植：成人于手术前1～5天开始，每天按每千克体重口服2～5毫克，手术后每千克体重1～2毫克。也能缓慢静脉注射或滴注，开始每天可给予每千克体重3～5毫克，然后每天按每千克体重1～3毫克维持。

• 自身免疫性疾病：每天开始50毫克，2周后每天增至100～150毫克。

• 儿童肾移植：口服、静脉注射或滴注，开始每天按每千克体重给予3～5毫克，然后每天按每千克体重1～3毫克维持。

用药期间注意事项

• 用药期间，定期检査血常规和肝功能。

• 用于静脉滴注时，应以8.9％氯化钠和5％葡萄糖注射液稀释。

发生了药物不良反应怎么办

• 药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

硫唑嘌呤应该如何保存

• 硫唑嘌呤药品应该遮光、密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

硫唑嘌呤可能有哪些不良反应

• 硫唑嘌呤会有如下不良反应。

• 白细胞缺乏。

• 血小板减少。

• 严重感染。

• 恶性肿瘤。

• 口腔炎、皮炎、胰腺炎。

• 发热、脱发。

• 肝功能损害。

• 畸胎。

• 胃肠道反应（腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等）。

• 少见肌萎缩。

• 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与硫唑嘌呤相互作用

• 有些药物可能与硫唑嘌呤相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与硫唑嘌呤一起使用前请咨询医生。

• 硫唑嘌呤与其他具有肝毒性的药物联合应用，会使肝毒性明显加重。

• 别嘌醇可抑制硫唑嘌呤的代谢，合用时硫唑嘌呤剂量应减量至1/4的常规剂量。

妊娠期和哺乳期能否用硫唑嘌呤

• 妊娠期妇女应禁用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。

如何合理使用硫唑嘌呤

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 硫唑嘌呤是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 硫唑嘌呤需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。

参考文献

• [1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2017.

• [2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.

• [3] 陈新谦，金有豫，汤光。新编药物学。第17版。北京：人民卫生出版社，2014.

• [4] 余传隆，黄正明，修成娟等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018.

• [5] https://www.drugs.com.