健康

维拉帕米

药物

  • 中文名:维拉帕米
  • 外文名:Verapamil
  • 别名:异搏定戊脉安凡拉帕米异搏停
  • 性状:片剂,针剂
  • 适应症:高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病等疾病
  • CAS:52-53-9
  • MF:C27H38N2O4
  • MW:454.6
  • 维拉帕米介绍
    维拉帕米(Verapamil)为钙通道离子阻滞拮抗剂,通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清钙浓度:1.维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的递送,降低心肌耗氧量。2.维拉帕米可降低慢性心房颤动和心房扑动患者的心室率,减少阵发性室上性心动过速发作的频率,但可导致病窦综合征患者窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间,但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度,加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动患者的心室率,甚至会诱发心室颤动。3.通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用,一般不引起体位性低血压或反射性心动过速。

    简介

    • 通用名:维拉帕米

    • 别名:异搏定、戊脉安、戊脉宁

    • 商品名:缓释异搏定、Isoptin SR、异搏定、盖衡、诺富生、奥地迈尔

    • 英文名称:Verapamil

    维拉帕米是什么药

    • 维拉帕米为钙通道阻滞剂,Ⅳ类抗心律失常药物。

    维拉帕米有哪些用途

    • 维拉帕米治疗高血压、心绞痛和心肌梗死,还可用于控制室上性心律失常。

    维拉帕米有哪些制剂和规格

    • 维拉帕米有多种制剂和规格,它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

    • 维拉帕米注射液:5毫克/2毫升。

    • 维拉帕米片剂:40毫克;80毫克;120毫克。

    • 维拉帕米缓释胶囊:120毫克;180毫克;240毫克。

    • 维拉帕米缓释片:180毫克;240毫克。

    用药前须知

    什么情况下禁止使用维拉帕米

    • 二至三度房室传导阻滞的患者(已安装并行使功能的心脏起搏器患者除外)禁用。

    • 病态窦房结综合征的患者(已安装并行使功能的心脏起搏器患者除外)禁用。

    • 房室旁路通道合并房颤、房扑者禁用。

    • 患重度低血压(收缩压小于90毫米汞柱)的患者禁用。

    • 有重度心力衰竭(继发于室上性心动过速且可被维拉帕米纠正者除外)、心源性休克的患者禁用。

    • 已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的患者禁用。

    • 室性心动过速患者禁用。

    • 明显心动过缓患者禁用。

    • 对维拉帕米过敏的患者禁用。

    哪些情况下谨慎或者避免使用维拉帕米

    • 肝、肾功能不全患者慎用。

    • 心动过缓、轻中度低血压的患者,需谨慎使用。

    • 老年患者用药,先从小剂量开始。

    • 本品可通过乳汁分泌,哺乳期妇女使用时,应暂停哺乳或停药。

    • 肌肉萎缩患者慎用。

    • 维拉帕米与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用维拉帕米前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

    • 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解维拉帕米的药物不良反应,做好一定的心理准备。

    我该如何用药

    • 维拉帕米为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。注射剂应在医院由护士操作完成,不要自行在家使用。

    • 静脉给药

      • 必须在持续心电监测和血压监测下,缓慢静脉注射至少2分钟。本品注射液与林格液、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。因无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔,必须个体化治疗。一般起始剂量为5~10毫克(或按体重0.075~0.15毫克/千克)。

      • 如果初反应不令人满意,首剂15~30分钟后再给一次5~10毫克或按体重0.15毫克/千克。静脉滴注给药,每小时5~10毫克,加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静滴,一日总量不超过50~100毫克。

    • 口服普通剂型

      • 通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480毫克/日。

      • 心绞痛:一般剂量为维拉帕米80~120毫克/次,一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40毫克/次,一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。

      • 心律失常:慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人,每日总量为240~320毫克,分三次或四次/日。预防阵发性室上性心动过速(未服用洋地黄的病人)成人的每日总量为240~480毫克,一日三次或四次。年龄1~5岁:每日量按体重4~8毫克/千克,一日分三次;或每隔8小时40~80毫克。>5岁:每隔6~8小时80毫克。

      • 原发性高血压:一般起始剂量为80毫克,一日三次。使用剂量可达每日360~480毫克。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者,应考虑起始剂量为40毫克,一日三次。

    • 口服缓释剂型

      • 服用本品应调整给药剂量以达给药个体化,服药时不可咀嚼,应用足量水送服,最好在餐中或餐后尽快服用。成人推荐剂量为每日服用0.24~0.48克,分1~2次服用或遵医嘱。初始每日早晨服用0.24克,如疗效不足,晚上加服0.12~0.24克。根据治疗效果逐渐调整给药剂量。增加剂量应在上一剂量后24小时进行。长期使用本品的日安全当剂量为不超过0.480克/日。对本品反应增强的患者(老年人或身体瘦弱者)服用本品1片。当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时,总剂量可能保持不变。

    用药期间注意事项

    • 新生儿使用维拉帕米,容易导致维拉帕米引起心律失常。

    • 肝肾功能不全的患者应减量。

    • 需缓慢停药,突然停药可能使心绞痛加重。

    • 使用维拉帕米前48小时和后24小时,都不宜合用丙吡胺。

    • 用药期间避免饮酒。

    发生了药物不良反应怎么办

    • 药物是有不良反应的。如果维拉帕米的不良反应不大,可以坚持用药。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。

    什么情况下需要急救

    • 维拉帕米罕见急性过敏反应,一旦发生急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理。

    什么情况下需要立即就医

    • 出现神智混乱。

    • 荨麻疹。

    • 心绞痛。

    维拉帕米应该如何保存

    • 维拉帕米药品应该在室内避光、密闭、25℃以下保存。

    • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

    • 药物要远离儿童。

    维拉帕米可能有哪些不良反应

    • 维拉帕米不良反应主要包括

    • 心血管系统:低血压、下肢水肿、心力衰竭、心动过缓,偶尔发展成二或三度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路前向传导加速,以致心率异常增快。

    • 神经系统:神智混乱、平衡失调、失眠、肌肉痉挛、感觉异常、精神病、颤抖或嗜睡。

    • 过敏反应:偶可发生皮肤瘙痒及荨麻疹。

    • 内分泌:偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。

    • 胃肠道反应:常见为恶心、腹胀、便秘。

    • 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

    哪些药物会与维拉帕米相互作用

    • 有些药物可能与维拉帕米相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与维拉帕米一起使用前请咨询医生。

    • 维拉帕米与奎尼丁合用,奎尼丁可进一步延长有效不应期,延缓传导,还可引起严重低血压。

    • 维拉帕米与地高辛合用,维拉帕米可使地高辛的血药浓度升高70%,也可使乙醇的血浓度升高。地高辛也可升高维拉帕米的血药浓度,但不明显。

    • 凡能降低肝代谢的药物都可升高维拉帕米的血药浓度。凡能增强肝代谢的药物都可以降低维拉帕米的血药浓度。

    • 维拉帕米与其他抗心律失常药或β受体拮抗药合用要特别小心。

    • 不宜与奈夫西林钠、氨茶碱、碳酸氢钠注射液合用,因为他们不相容,维拉帕米在碱性溶液中会形成沉淀。

    • 维拉帕米会使咪达唑仑、环孢素、卡马西平或茶碱血药浓度升高。

    • 静脉注射本品,不宜和β受体拮抗药合用。

    • 抗心律失常药、β受体阻滞剂及吸入性麻醉剂:会增强本品对心血管系统的影响,表现为:重度房室传导阻滞、重度心率减慢、诱发心衰、降压作用增强。

    • 抗高血压药物、利尿剂、血管扩张剂:会增强本品的抗高血压作用。

    • 本品会减弱锂的药物作用,增加锂的神经毒性。

    • 本品会增强肌肉松弛剂的作用。

    • 本品会增加阿司匹林的出血倾向。

    • 服用本品前48小时内或服用后24小时不得服用丙吡胺。

    • 本品会增强卡马西平的神经毒性。

    • 环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、泼尼松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等可减少本品的吸收。

    妊娠期和哺乳期能否用维拉帕米

    • 根据美国食品药品监督管理局(FDA)颁布的标准,维拉帕米属于妊娠期安全等级C:在动物繁殖性研究有不良结果,但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后,方可应用。

    • 妊娠期妇女应权衡利弊,在利大于弊的情况下使用;哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳。

    如何合理使用维拉帕米

    • 药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开具,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

    • 维拉帕米是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。

    • 维拉帕米需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

    参考文献

    • [1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷.2015年版。北京:中国医药科技出版社,2017.

    • [2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版。北京:中国医药科技出版社,2015.

    • [3] 陈新谦,金有豫,汤光。新编药物学。第17版。北京:人民卫生出版社,2014.

    • [4] 熊方武,余传隆,白秋江,等。中国临床药物大辞典:化学药卷。北京:中国医药科技出版社,2018.

    • [5] https://www.drugs.com.

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