替诺福韦

替诺福韦（tenofovirdisoproxil，Viread）是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。可有效对抗多种病毒，用于治疗病毒感染性疾病。替诺福韦与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。

简介

• 通用名：替诺福韦

• 商品名：韦瑞德

• 英文名称：Tenofovir

替诺福韦是什么药

• 替诺福韦属于核苷酸类逆转录酶抑制剂，可抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1活性。同时也是针对HBV多聚酶的抑制剂，也用于治疗成人的慢性乙型肝炎。

替诺福韦有哪些用途

• 与其他抗逆转录病毒药物联用治疗成人HIV-1感染。

• 慢性乙型肝炎（成人和≥12岁的儿童）。

• 本品尚被美国FDA批准与其他抗逆转录病毒药物联用治疗≥2岁的儿童HIV-1感染。

替诺福韦有哪些制剂和规格

• 替诺福韦临床主要使用口服剂型。具体如何选择请咨询医生。

• 片剂：150mg；200mg；250mg；300mg。

• 胶囊：300mg。

• 口服粉剂：40mg/g。

用药前须知

什么情况下禁止使用替诺福韦

• 对本药中任何一种成分过敏者。

哪些情况下谨慎或者避免使用替诺福韦

• 对于妊娠期妇女尚无足够的良好对照的临床研究，慎用。

• 本品可通过乳汁排泌，HIV感染者不应哺乳，以避免病毒通过乳汁传播及本品对胎儿造成伤害。

• 用于12岁以下儿童治疗乙型肝炎的安全性及有效性尚未确定，慎用。

• 65岁以上患者，慎用。

• 出现乳酸酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性者慎用。

• 新出现的或更严重的肾功能损害者慎用。

• 肝功能异常患者慎用。

• 替诺福韦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用替诺福韦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

• 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解替诺福韦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药

• 替诺福韦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 成人和≥12岁儿童患者（体重≥35kg）推荐剂量，HIV-1或慢性乙肝的治疗：一次300mg，一日1次，口服，空腹或与食物同时服用。

• 对于慢性乙肝的治疗，最佳疗程尚未明确。体重低于35kg的慢性乙肝儿童患者中安全性和疗效尚未研究。

• 成人肾功能损害者使用剂量的调整

  • 肌酐清除率≥50ml/min，一次300mg，每24小时一次。

  • 肌酐清除率为30～49ml/min，一次300mg，每48小时一次。

  • 肌酐清除率为10～29ml/min，一次300mg，每72～96小时一次。

  • 肌酐清除率＜10ml/min的非血液透析患者，尚无给药建议。

  • 血液透析患者，一次300mg，每7天一次或共透析约12小时后再给药。

  • 上述情况在用药期间应密切监测患者的临床反应和肾功能。

• 尚无肾功能损害儿童患者给药建议。

• 美国FDA批准本药用于≥2岁HIV-1感染儿童推荐剂量为8mg/kg，最大剂量为一日300mg。

用药期间注意事项

• 本品可导致乳酸性酸中毒和（或）伴有脂肪变性的重度肝肿大。临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显著的肝毒性，应当暂停本药。

• 中断治疗后可导致乙肝恶化。中断治疗的患者必须严密监测，持续至少几个月的时间。

• 新发作或恶化的肾损害：建议在开始治疗前以及治疗期间检测患者肌酐清除率，化验血清磷、尿糖、尿蛋白。必要时应定期监测肌酐清除率和血清磷。避免与具有肾毒性的制剂合用。建议对所有肌酐清除率＜50ml/min的患者调整给药间期，并密切监测其肾功能。

• HIV-1和HBV合并感染的患者：因存在HIV-1耐药风险，本药仅可作为抗逆转录病毒联合治疗方案的一部分用于HBV和HIV-1合并感染患者。所有HBV感染患者开始本药治疗前应进行HIV-1抗体检查。也建议所有HIV-1感染患者开始本药治疗前进行乙肝血清免疫学检查。

• 骨矿物质密度下降：在有病理性骨折或骨硬化症或骨流失风险的成人及≥12岁儿童患者中，应当考虑骨密度监测。

• 免疫重建综合征：接受包括本药在内抗逆转录病毒联合治疗的HIV-1感染患者中，曾经报告过免疫重建综合征的发生。

• 脂肪重新分布；接受抗逆转录病毒联合治疗的HIV-1感染患者中，曾经观察到体脂重新分布/堆积。

• 早期病毒学失败：HIV感染受试者中，某些只包含三种核苷酸类逆转录酶抑制剂的药物治疗方案有早期病毒学失败和高耐药性的报告。对使用此类治疗方案的患者，应仔细监测并考虑改进疗法。

• 肌酐清除率＜50ml/min的肾功能不全患者或终末期肾病透析患者应调整用药剂量。

如果我漏服药物怎么办

• 漏服药物：如果患者漏服药物时间≤12小时，应立即进食并服用药物，并重新计算给药时间；如果患者漏服药物时间＞12小时，无需补服药物，继续按原用药时间服用药物。

• 如果患者在服药1小时内发生呕吐，需再次服用药物；如果患者在服药1小时后发生呕吐，无需补服药物。

如果我服药过量了怎么办

• 如果发生服用过量，必须检测患者是否有中毒的证据，如有必要，应采用标准的支持性治疗方案。本药能被血液透析有效清除，300mg单次给药后，一次4小时的血液透析大约能清除替诺福韦给药剂量的10％。

发生了药物不良反应怎么办

• 药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医

• 乳酸性酸中毒和（或）伴有脂肪变性的重度肝肿大。

• 乙肝恶化。

• 肾损害。

温馨提示

• 替诺福韦药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

替诺福韦可能有哪些不良反应

• 替诺福韦不良反应包括

• 感染HIV的成人患者中最常见的不良反应为皮疹、腹泻、头痛、疼痛、抑郁、衰弱和恶心。

• 代偿期慢性乙肝患者中最常见不良反应为恶心。

• 失代偿期慢性乙肝患者中最常见不良反应为腹痛、恶心、失眠、瘙痒、呕吐、头晕和发热。

• 全身症状：头痛、疼痛、发热、疲劳。

• 消化系统：腹泻、恶心、消化不良、呕吐、腹痛、胰腺炎、脂肪肝、淀粉酶升高、肝酶异常。

• 代谢性疾病：脂质代谢障碍、体重降低、乳酸性酸中毒、胆固醇升高、甘油三酯升高、低磷血症、低钾血症。

• 肌肉骨骼：关节痛、肌痛、横纹肌溶解症、骨软化症、肌无力、肌病、肌酸激酶升高。

• 神经系统：抑郁、失眠、头晕、周围神经病变、焦虑。

• 呼吸系统：上呼吸道感染、鼻窦炎、鼻咽炎、肺炎、呼吸困难。

• 皮肤：皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、水疱状丘疹、脓疱疹。

• 泌尿系统：肾功能不全、肾功能衰竭、Fanconi综合征、近端肾小管病变、急性肾小管坏死、肾性尿崩症、间质性肾炎、蛋白尿、血尿、尿糖阳性。

• 血液系统：中性粒细胞减少、血红蛋白减少。

• 过敏反应：血管神经性水肿。

• 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与替诺福韦相互作用

• 有些药物可能与替诺福韦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与替诺福韦一起使用前请咨询医生。

• 阿扎那韦和洛匹那韦/利托那韦可使本药浓度增加。在与本药合用时，建议阿扎那韦300mg与利托那韦100mg同时给药。如果没有利托那韦，阿扎那韦不应与本药联合给药。

• 本品与去羟基苷合用时，增加去羟基苷的血药浓度，进而增加胰腺炎、腹泻、周围神经病变等不良反应，应谨慎合用。

• 因为本药主要通过肾脏清除，所以本药与能够导致肾功能减低或与肾小管主动清除产生竞争的药物合用，能够使本药的血清浓度升高和（或）使其他经肾脏清除的药物浓度增高。

• 本药应避免与肾毒性药物同时使用。

  • 替诺福韦药物相互作用

妊娠期和哺乳期能否用替诺福韦

• 根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，替诺福韦属于妊娠期安全等级B：动物生殖研究未能证明对胎儿有风险，并且孕妇没有充分和良好的对照研究。

• 在妊娠期内不建议使用本药，除非十分需要。

• HIV-1感染或正在接受本药治疗的妇女不应进行母乳喂养。

如何避免滥用替诺福韦

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 替诺福韦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你的相应滥用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

参考文献

• [1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2017.

• [2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.

• [3] 陈新谦，金有豫，汤光。新编药物学。第17版。北京：人民卫生出版社，2014.

• [4] 余传隆，黄正明，修成娟，等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018.

• [5] https://www.drugs.com.

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