马来酸氯苯那敏

马来酸氯苯那敏制剂有片剂、注射剂，又名扑尔敏，抗组胺类药，本品通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用。主要用于鼻炎、皮肤黏膜过敏及缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。

适应症

1.用于过敏性鼻炎。

2.荨麻疹。

3.各种过敏性皮肤病。

成分

马来酸氯苯那敏：化学式：C16H19ClN2.C4H4O4；分子量：390.87

本品为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐。按干燥品计算，含C16H19ClN2·C4H4O4不得少于98.5%。

【含量测定】取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。

【类别】抗组胺药。

【贮藏】遮光，密封保存。

【制剂】

(1)马来酸氯苯那敏片

(2)马来酸氯苯那敏注射液

(3)马来酸氯苯那敏滴丸

【鉴别】

(1)取本品约10mg，加枸椽酸醋酐试液1mL，置水浴上加热，即显红紫色。

(2)取本品约20mg，加稀硫酸1mL，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集61图）一致。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中微溶。

熔点131～135℃。

吸收系数

取本品，精密称定，加盐酸溶液（稀盐酸1mL加水至100mL）溶解并定量稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在264nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1%1cm）为212～222。

制备

方法名称：马来酸氯苯那敏原料药—马来酸氯苯那敏的测定—非水滴定法

应用范围：本方法采用滴定法测定马来酸氯苯那敏原料药中马来酸氯苯那敏的含量。

本方法适用于马来酸氯苯那敏原料药。

方法原理：供试品加冰醋酸溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算马来酸氯苯那敏的含量。

试剂：

1.冰醋酸

2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3.结晶紫指示液

4.基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备：

1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

2.结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

操作步骤：精密称取供试品约0.15g，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

检查

酸度

取本品0.1g，加水10mL溶解后，依法测定（附录ⅥH），pH值应为4.0～5.0。

有关物质

取本品，加氯仿制成每1mL中含50mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1mL中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μL，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以醋酸乙酯－甲醇－稀醋（5:3:2）为展开剂，展开后，晾干，在紫外光灯（254nm)）下检视。供试品溶液除显氯苯那敏与马来酸两个斑点外，如显其他杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

易炭化物

取本品25mg，依法检查（附录ⅧK），与黄色1号标准比色液比较，不得更深。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录ⅧL）。

炽灼残渣

不得过0.1%（附录ⅧN）。

应用

本品除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用，通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用外，还具有抗M胆碱受体作用，故服药后可出现口干、便秘、痰液变稠、鼻黏膜干燥等症状。另外该药还具有一定的抑制中枢的作用，因此可出现服药后的困倦不良反应。

体内过程

口服和注射该药后吸收快且完全，蛋白结合率为72%。口服起效时间为15～60分钟，血药浓度3～6小时可达峰值，肌肉注射起效时间为5～10分钟。半衰期为12～15小时，可在体内维持3～6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢，24小时后大部分经肾脏排出体外，同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女，也可经乳汁排出一部分。

临床作用

1.鼻炎：对常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎有效；亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻窦炎。

2.皮肤黏膜过敏：主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如血管性水肿、枯草热、过敏性结膜炎等，并可缓解昆虫蛰咬性皮炎、接触性皮炎引起的皮肤瘙痒和水肿。

3.儿童疾病：除对儿童的上呼吸道感染有效外，还可用于胃肠道变态反应性疾病。

4.药物反应：用于预防输血、输液反应及药物反应引起的药疹及其他症状。

5.联合用药：与复方阿斯匹林或其他解热镇痛药配合用于治疗感冒、缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。

6.其他：刘光绪利用扑尔敏治疗精神药物所致的尿频、遗尿及大便失禁；另外，汤柏英、卢达珩等报道该药配和常规治疗方法治疗慢性肝炎可取得良好效果。

注意事项

1.交叉过敏：对其他抗组织胺药或下列药过敏者，也可能对本药过敏。如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品也可能有过敏。

2.小量扑尔敏可由乳汁排出，本品的抗M-胆碱受体作用可使泌乳受致抑制，哺乳期妇女不宜随便服用。新生儿、早产儿不宜用本品。另外，孕期妇女可经脐血影响胎儿，故孕期妇女不宜服用。

3.老人对常用剂量的反应较敏感，应注意减量。

4.下列情况应慎用：膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼（或有青光眼倾向者）、高血压、高血压危象、甲状腺功能亢进、前列腺肥大症状明显时。

5.本药不宜与哌乙啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱混合注射。

6.驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用该药。

7.肝功能不良者不宜长期使用本药。

8.如服用本品过量或出现严重不良反应请立即就医。抢救中毒病人切忌用组织胺注射解毒。

【禁忌证】

1.新生儿和早产儿、癫痫患者、接受单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。

2.对本品及辅料过敏者禁用。

【注意事项】

1.婴幼儿、孕妇、闭角型青光眼、膀胱颈部或幽门十二指肠梗阻或消化性溃疡致幽门狭窄者、心血管疾病患者及肝功能不良者慎用。

2.老年人酌减量。

3.孕期及哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】

1.与中枢神经系统抑制药并用，可加强本品的中枢抑制作用。

2.可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类以及拟交感神经药的药效。

3.与奎尼丁合用，可增强本品抗胆碱作用。

4.本品能增加氯喹的吸收和药效，从而提高寄生虫病的治愈率。

5.本品可抑制代谢苯妥英的肝微粒体酶，合用时可引起苯妥英蓄积中毒，应注意监测苯妥英的浓度。

6.本品不宜与哌替啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱作混合注射。

7.本品与普萘洛尔有拮抗作用。

【给药说明】可与食物、水或奶同服，以减少对胃的刺激。

【用法与用量】

1.口服，一次4～8mg，每日3次。

2.肌内注射，一次5～20mg。

【制剂与规格】

1.马来酸氯苯那敏片4mg。

2.马来酸氯苯那敏注射液①1mL：10mg；②2mL：20mg。

不良反应

1.消化系统：服药后可出现食欲减退、恶心、上腹不适感或胃痛等不良反应。

2.泌尿系统：过量服用时可出现排尿困难、尿痛等症状。

3.精神症状：主要表现为烦躁，过量时可出现先中枢抑制，后中枢兴奋症状，甚至可导致抽搐、惊厥等表现。儿童易发生焦虑、入睡困难和神经过敏。

4.有些人服药后还可出现胸闷、口鼻黏膜干燥、痰黏稠、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向。

【药物过量及处理】本品中毒时表现为:瞳孔散大，面色潮红，幻觉，兴奋，共济失调，惊厥，最后出现昏迷、心脏及呼吸衰竭而死亡。

解救时应采取对症治疗和支持疗法。出现惊厥时，可酌情给予硫喷妥钠予以控制。切不可将组织氨作为解毒剂。