孕激素类药,作用于子宫内膜,能促进子宫内膜的增殖分泌,通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。
口服在胃肠道吸收,在肝内降解。肌内注射后2~3天血药浓度达到峰值。血药峰值越高,药物清除越快。肌注150mg后6~9个月血中才检不出药物,血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时,黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。
1.功能性闭经:口服,一日4-8mg,连服5-10天;
2.子宫内膜癌:口服,一次100mg,一日3次,或口服500mg,每日1~2次,作为肌内注射后的维持量。
个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时,治疗剂量大可出现类柯兴氏征。长期应用肝功能异常。
肝、肾功能不全者,脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者,未确诊的性器官出血,尿路出血对本品过敏史禁用。
心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。
本品与化疗药物合并使用,可增强其抗癌作用效果。与肾上腺皮质激素合用可促进血栓症。
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