紫杉醇

紫杉醇别名红豆杉醇，泰素，紫素，特素，是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。

简介

• 通用名：紫杉醇

• 英文名称：Paclitaxel

紫杉醇是什么药

• 紫杉醇是从太平洋紫杉属树的树皮中提取而得，为新型的抗微管药物，可促进微管双聚体装配成微管，并通过干扰去多聚化过程而使微管稳定，从而抑制微管网正常动力学重组，导致细胞分裂受阻，达到抗肿瘤效果。

紫杉醇有哪些用途

• 紫杉醇用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、食管癌和胃癌及软组织肉瘤等的治疗。

紫杉醇有哪些制剂和规格

• 紫杉醇有多种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 2020年3月25日，国家药监局发布公告（2020年 第44号），暂停进口、销售和使用美国Celgene Corporation注射用紫杉醇（白蛋白结合型）。

• 紫杉醇注射液：30毫克/5毫升。

• 注射用紫杉醇脂质体：30毫克。

• 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）：100毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用紫杉醇

• 对紫杉醇或其赋形剂有过敏反应者禁用。

• 严重骨髓抑制者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用紫杉醇

• 心脏传导功能异常患者慎用。

• 血液病患者慎用。

• 癫痫患者慎用。

• 育龄妇女慎用。

• 哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 紫杉醇用于儿童的有效性和安全性尚未确立，儿童应慎重使用。

• 紫杉醇与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用紫杉醇前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

• 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解紫杉醇的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药

• 紫杉醇为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。

• 为了防止发生严重的过敏反应，接受本品治疗的所有患者应事先进行预防用药，通常在用本品治疗之前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服，或在用本品之前30∼60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；苯海拉明（或其同类药）50mg，在用本品之前30∼60分钟静注或深部肌肉注射，以及在注射本品之前30∼60分钟给予静脉滴注西咪替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）。

• 静脉滴注。单药治疗一次每平方米体表面积135～175毫克，联合用药一次每平方米体表面积135～300毫克，每3～4周1次；或一次每平方米体表面积60～90毫克，每周1次，连用2周停1周，或连用6周停2周。

• 静脉滴注紫杉醇时，应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管，并通过所连接的过滤器，过滤器微孔膜的孔径应小于0.22微米。

用药期间注意事项

• 本品应在专业使用细胞毒化疗药物的医疗机构进行，并在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。患者必须住院，注射紫杉醇前须备有抗过敏反应的药物以及相应抢救器械。

  • 用药期间应定期检查白细胞计数，血小板计数，肝、肾功能和心电图。

  • 静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和以1%盐酸普鲁卡因注射液局封等相应措施。

• 紫杉醇静脉滴注开始后1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸1次，注意过敏反应。

• 紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可稀释于氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中，最后稀释浓度为0.3～1.2毫克/毫升。

• 与铂化合物联合使用时，应当先用紫杉醇。

• 如果皮肤接触紫杉醇溶液，应立即用肥皂和水彻底地清洗皮肤，一旦紫杉醇接触粘膜，立即用水彻底冲洗。

发生了药物不良反应怎么办

• 药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要急救

• 使用紫杉醇1小时内出现急性过敏反应表现，如荨麻疹，呼吸困难，脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀，甚至休克等，请立即寻求急救处理。

紫杉醇应该如何保存

• 紫杉醇药品应该遮光，密闭，在25℃以下保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

紫杉醇可能有哪些不良反应

• 骨髓抑制：是本品主要的剂量限制毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10天。

• 过敏反应：轻度可表现为潮红、瘙痒和皮疹。严重的过敏反应以呼吸困难、荨麻疹、低血压和胸痛为主，一旦发生，应立即中断治疗并给用抗过敏药物。

• 一过性心动过速和低血压较为常见，不必给予处理。但有可能发生心律失常（包括心动过缓），严重者甚至出现完全性房室传导阻滞，应考虑停药并及时对症处理。

• 周围神经毒性：常见轻度四肢麻木，偶见肌无力，罕见癫痫样大发作。

• 其他：脱发、关节肌肉酸痛、恶心、呕吐，黏膜炎、轻度胃肠道不良反应、一过性肝功能损害及心电图异常改变等。

• 注射部位药液外漏可致静脉炎或蜂窝织炎。

• 胆红素升高，转氨酶升高，ALP升高，肝坏死已有报道。

• 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与紫杉醇相互作用

• 有些药物可能与紫杉醇相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与紫杉醇一起使用前请咨询医生。

• 倘若先给予顺铂，之后再给予紫杉醇时可产生更为严重的骨髓抑制，因为顺铂使紫杉醇的清除率降低约1/3；因此，两药合用时，应先使用紫杉醇。

• 对接受酮康唑治疗的患者，紫杉醇的代谢有可能受到抑制。

• 紫杉醇与其他细胞毒药物联合应用时，应酌情减量。

• 由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂，同时给药可增加本药血药浓度。

• 与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。

• 与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。

• 使用本药后立即给予表阿霉素，可加重本药毒性。

• 磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。

• 使用本药时接种活疫苗（如轮状病毒疫苗），可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人，化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。

妊娠期和哺乳期能否用紫杉醇

• 妊娠期妇女禁用紫杉醇；哺乳期妇女应权衡利弊，使用前请咨询医生并停止哺乳。

如何合理使用紫杉醇

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药品说明书。

• 紫杉醇是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下，合理用药。药量过少，达不到治疗效果，药物过量，可能会出现严重的不良反应。

• 紫杉醇需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免病情反复或再次加重。

参考文献

• [1] 合理用药专家委员会。中国医师药师临床用药指南。第2版。重庆：重庆出版社，2014.

• [2] 余传隆，等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018.

• [3] https://www.drugs.com.

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抗癌第一大药——紫杉醇！