枸橼酸西地那非（一种治疗男性勃起功能障碍的药物）-趣爱秀

简介

通用名：西地那非
别名：伟哥、Viagra
商品名：万艾可
英文名称：Sildenafil Citrate

是什么药

西地那非是对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。临床主要用于治疗阴茎勃起功能障碍。此外，Revatio及相关仿制药产品批准用于成人及1-17岁儿童的肺动脉高压（PAH）的治疗。
药物警告：2018年11月14日，英国药品和健康产品管理局（MHRA）发布警告：西地那非（Revatio 和 Viagra）目前未被批准用于治疗胎儿宫内生长迟缓。不建议在怀孕期使用Revatio治疗肺动脉高压。

有哪些用途

枸橼酸西地那非主要用于阴茎勃起功能障碍。Revatio及相关仿制药产品批准用于成人及1-17岁儿童的肺动脉高压（PAH）的治疗。

制剂和规格

枸橼酸西地那非主要为口服片剂，不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
枸橼酸西地那非片剂：50毫克；100毫克。
Revatio：20毫克。

用药前须知

禁止使用

对本品过敏的患者禁用。
服用任何剂型硝酸酯类药物的患者。
妇女禁用本品。

谨慎避免使用

有心血管疾病的患者应避免使用。
阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie病）、易引起阴茎异常勃起（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）的患者应慎用。
枸橼酸西地那非与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用枸橼酸西地那非前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解枸橼酸西地那非的药物不良反应，做好一定的心理准备。

如何用药

枸橼酸西地那非为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
大多数患者均可给予50毫克，在性活动前口服，根据药效和耐受性，剂量可提高至100毫克，也可能降为25毫克，每天最多服1次。
65岁以上老人、重度肝功能不全、重度肾功能不全、同时服用强效CYP3A4抑制剂（如红霉素、伊曲康唑等）时，本品的起始剂量以25毫克为宜。同时服用利托那韦，每48小时本品的用量不可超过25毫克。
用于治疗肺动脉高压时（Revatio），推荐用法20毫克/次，一天3次。

注意事项

在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。
在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。
国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过４小时）和异常勃起（痛性勃起超过６小时）的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
用药后避免驾驶和操作机械。

要立即就医

心悸、心绞痛、心力衰竭；
共济失调、眩晕、神经痛；
呼吸困难、哮喘；
休克。

应如何保存

枸橼酸西地那非药品应该在室内干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。

哪些不良反应

枸橼酸西地那非不良反应包括
头痛、潮红、消化不良、鼻塞。
视觉异常。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

药物相互作用

有些药物可能与枸橼酸西地那非相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与枸橼酸西地那非一起使用前请咨询医生。
本品主要在肝通过细胞色素CYP3A4和CYP2C9代谢，故与这些酶的抑制药，如西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑、蛋白酶抑制药（利托那韦、阿扎那韦）等同用时，西地那非的血药浓度会升高，出现西地那非不良反应的风险增加；与酶诱导药（如利福平）同服，则降低西地那非的血药浓度。
与有机硝酸盐类合用，西地那非抑制了5型磷酸二酯酶，cGMP代谢分解下降，浓度上升，可发生严重低血压，属于禁忌。
与二氢可待因合用，出现阴茎持续勃起的风险增加。
与葡萄柚汁合用，西地那非的生物利用度增加，西地那非的吸收延迟。

妇女能否用

妇女禁用本品。

合理使用

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
枸橼酸西地那非是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
枸橼酸西地那非需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

药理作用

本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。

西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。

西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4 小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。

西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。

禁忌症

服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。

枸橼酸西地那非

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