科学

兴奋剂

对禁用药物的统称

药品名:兴奋剂 外文名:Dope 别名: 是否处方药: 主要适用症: 主要用药禁忌: 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型: 解 释:对禁用药物的统称 开始时间:1968年
兴奋剂介绍
兴奋剂在英语中称Dope,原义为供赛马使用的一种鸦片麻醉混合剂。[1]由于运动员为提高成绩而最早服用的药物大多属于兴奋剂药物刺激剂类,所以尽管后来被禁用的其他类型药物并不都具有兴奋性(如利尿剂),甚至有的还具有抑制性(如b-阻断剂),国际上对禁用药物仍习惯沿用兴奋剂的称谓。因此,如今通常所说的兴奋剂不再是单指那些起兴奋作用的药物,而实际上是对禁用药物的统称。

分类

1968年反兴奋剂运动刚开始时,国际奥委会规定的违禁药物为四大类,随后逐渐增加,已经达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同,但基本上是按照这些物质的药理作用来分类的。

刺激剂

这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几种:

1、精神刺激药:包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类。

2、拟交感神经胺类药物:这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质,以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。

3、咖啡因类:此类又称为黄嘌呤类,因其带有黄嘌呤基团。

4、杂类中枢神经刺激物质:如胺苯唑、戊四唑、尼可刹米和士的宁等。

刺激剂是最早使用,也是最早禁用的一批兴奋剂,也是最原始意义上的兴奋剂,因为只有这一类兴奋剂对神经肌肉的药理作用才是真正的“兴奋作用”。

20世纪70年代以前,运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。

麻醉止痛剂

这类药物按药理学特点和化学结构可分为两大类。

1.哌替啶类:杜冷丁、安诺丁、二苯哌己酮和美散痛,以及它们的盐类和衍生物,其主要功能性化学基团是哌替啶。

2.阿片生物碱类:包括吗啡、可待因,狄奥宁(乙基吗啡)、海洛因、羟甲左吗南和镇痛新,以及他们的盐类和衍生物,化学核心基团是从阿片中提取出来的吗啡生物碱。

合成类固醇类

作为兴奋剂使用的合成类固醇,其衍生物和商品剂型品种特别繁多,多数为雄性激素的衍生物。

这是目前使用范围最广,使用频度最高的一类兴奋剂,也是药检中的重要对象。国际奥委会只是禁用了一些主要品种,但其禁用谱一直在不断扩大。

利尿剂

此类药物的临床效应是通过影响肾脏的尿液生成过程,来增加尿量排出,从而缓解或消除水肿等症状。

目的:

1.通过快速排除体内水分,减轻体重。

2.增加尿量,来尽快减少体液和排泄物中其他兴奋剂代谢产物,以此来造成药检的假阴性结果。

3.加速其他兴奋剂及其他代谢产物的排泄过程,从而缓解某些副作用。

β-阻断剂

以抑制性为主,在体育运动中运用比较少,临床常用于治疗高血压与心律失常等,有心得安、心得平、心得宁、心得舒和心得静等。这类药物是1988年国际奥委会决定新增加的禁用兴奋剂。

内源性肽类激素

内源性肽类激素大多以激素的形式存在于人体。

1.人体生长激素(hGH)

2.胰岛素

3.红细胞生成素(EPO)

4.促性腺素

血液兴奋剂

又称为血液红细胞回输技术,20世纪40年代开始使用,原来是用异体同型输血,来达到短期内增加血红细胞数量,从而达到增强血液载氧能力。

进入20世纪80年代,发明了血液回输术。有报道说,血液回输引起的红细胞数量等血液指标的升高可延续3个月。1988年汉城奥运会正式被国际奥委会列入禁用范围。

危害

科学研究证明,使用兴奋剂会对人的身心健康产生许多直接的危害。使用不同种类和不同剂量的禁用药物,对人体的损害程度也不相同。一般说来,使用兴奋剂的主要危害如下:

1.生理危害:出现严重的性格变化。

2.产生药物依赖性。

3.导致细胞和器官功能异常。

4.产生过敏反应,损害免疫力——引起各种感染(如肝炎和艾滋病)。

使用兴奋剂的危害主要来自激素类和刺激剂类的药物。特别令人担心的是,许多有害作用只是在数年之后才表现出来,而且即使是医生也分辨不出哪些运动员正处于危险期,哪些暂时还不会出问题。

2.心理危害

使用兴奋剂是不道德的。

运动员使用兴奋剂是一种欺骗行为。因为,使用非法药物与方法会让使用者在比赛中获得优势,这种违法行为不符合诚实和公平竞争的体育道德。现代体育运动最强调公平竞争的原则。

公平竞争意味着“干净的比赛”、正当的方法和光明磊落的行为。使用兴奋剂既违反体育法规,又有悖于基本的体育道德。使用兴奋剂使体育比赛变得不公平,运动员们不再处于平等的同一起点。

使用兴奋剂,将对人的生理、心理产生极大的危害,使服用者心力衰竭、激动狂躁,成年女性男性化,男子过早秃顶,前列腺炎,前列腺肥大,患糖尿病,心脏病等,严重损害人的身心健康。

能激活或增强中枢神经系统活性的制剂。包括苯丙胺、可卡因、咖啡因和其他黄嘌呤类、烟碱及合成的食欲抑制剂,如芬美曲嗪或哌甲酯。

兴奋剂可引起中毒症状,包括心动过速、瞳孔扩大、血压升高、反射亢进、出汗、寒战、恶心或呕吐,及异常行为,如斗殴、夸大、过度警觉、激越和判断力受损。

长期应用常导致人格改变,如冲动、攻击、易激惹和猜疑,也可导致妄想性精神病。长期或大量使用后停用,可产生戒断综合征,表现为抑郁心境、疲劳、睡眠障碍和梦多。

为提高竞技能力而使用的能暂时性改变身体条件和精神状态的药物和技术。

使用兴奋剂不仅损害奥林匹克精神,破坏运动竞赛的公平原则,而且严重危害运动员身体健康。国际奥委会严禁运动员使用兴奋剂。

药名

国际奥委会已经规定的属于兴奋剂的部分药品有:

氯三苯乙烯。

医疗用途:促进卵的排放,治疗女子不孕症。

体育用途:作为额外补充或在摄取睾丸素之后进行补充,通过反应来刺激“自然”睾丸素的生成。

风险:头痛、神经质和抑郁。

硝酸甘油

医疗用途:扩张血管和增强心脏的功能,被用于预防和治疗心绞痛和心力衰竭。

体育用途:在冲刺时刺激爆发力,缩短兴奋的时间,被老年运动员预防性使用,现在又重新“时行”起来。

风险:头痛、高血压和恶心。

皮质类固醇

医疗用途:消炎药,治疗风湿和哮喘。

体育用途:去痛、消除疲劳和使人兴奋。非常难以检测出来。

风险:糖尿病、骨质疏松。

蛋白合成类固醇

医疗用途:治疗严重的营养缺乏和骨质疏松,用于艾滋病患者、长期卧床不起的病人和被严重烧伤者。

体育用途:促进肌肉的生长发育,与大剂量诺龙结合使用时,可消除使用者不希望出现的副作用。

风险:痤疮、多毛症、偏头痛、鼻子出血、腱炎(指肌肉肿胀而不是腱肿胀)、肌肉破裂、前列腺癌、精神错乱,甚至是死亡。

诺龙

医疗用途:老年人的营养缺乏,消瘦,用于严重烧伤和动过手术的人。

体育用途:促进肌肉的生长发育,增加训练耐力和训练负荷,其效果从未证实过。

风险:痤疮、女子男性化,大剂量使用可能导致癌症、糖尿病、严重的精神错乱等。

促红细胞生成素

医疗用途:增加红血球的数目,用于贫血、组织断离、早产儿,用在癌学和血液学方面。

体育用途:增加训练耐力和训练负荷,这在目前的反兴奋剂检查中还查不出来,被经常使用(有人会给一个运动员使用5倍于一个严重病人的剂量)。

风险:形成血栓,死亡。

睾丸素

医疗用途:用于睾丸素分泌不足和严重的营养缺乏。

体育用途:增加肌肉的数量。某些为增加肌肉数量而进行锻炼的人使用的剂量甚至会达到治疗剂量的250倍。

风险:痤疮、水肿、减少精子的数量、死亡。

支气管扩张剂

医疗用途:治疗和预防哮喘。

体育用途:既可以起到刺激作用(舒喘灵接近肾上腺素),又可以提高呼吸功能。

风险:使心跳加快,大剂量使用会导致头痛和消化系统紊乱。

蛋白合成激素

医疗用途:防老化,自从黑通宁(即乙酰甲氧色胺,防老化激素)上市以来美国使用此类药物成风。

体育用途:促进肌肉的生长发育。

风险:像其他蛋白合成激素一样,可能会造成死亡。

苯乙酸诺龙

医疗用途:增强运动员肌肉、减缓疲劳。属于合成荷尔蒙睾丸素。

检测

众所周知,实施兴奋剂检查需要购置大量高新技术仪器和设备、建立专门的兴奋剂检测实验室、聘用和培训大批掌握检测分析技术的专业人员,耗资巨大。

因此,兴奋剂的危害还应包括它给国际奥委会等国际体育组织和各国政府及反兴奋剂机构带来的巨额财政负担,导致的惊人浪费。

在奥运会和各种世界重大比赛中对运动员进行兴奋剂检查的开销相当惊人,小国一般都负担不起。1988年汉城奥运会兴奋剂检查了1600名运动员,耗资300万美元,约合每人1875美元。

根据国际奥委会的统计,1989年世界各国总共检查了52371人次,粗略计算,当时全世界兴奋剂检查耗资就高达约1亿美元。

进入20世纪90年代后,由于国际反兴奋剂斗争的需要,每年接受各个国际单项体育联合会赛内和赛外检查的运动员人次猛增(1994年为93680人次,1998年为105250人次),全世界每年用于兴奋剂检查的费用更是成倍增长。

仅国际田联1996年用于对付违禁药物的开支就高达1700万美元。

试想,如果把夏季奥运会28个比赛大项和冬季奥运会7个比赛大项的所有国际体育联合会对付违禁药物的开支。

国际奥委会、世界反兴奋剂机构以及各国政府和国家反兴奋剂组织用在反兴奋剂方面的所有经费支出加在一起,该是怎样庞大的天文数字!

血样检测

血样分析:血样检测的目的主要是补充尿样分析方法的不足,目前尚处于研究探索阶段,目前仅用于血液回输,红细胞生成素,生长激素,绒毛膜促性腺激素,睾酮等的测量。

尿样检测

尿样检测:尿样检测是兴奋剂检测的理想样本。其优点在于:取样方便;对人无损害;尿液中的药物浓度高于血液中的药物浓度;尿液中的其他干扰少。

分析大体分筛选和确认两个过程。筛选即对所有的样本进行过筛,当发现某样本可疑有某种药物或其代谢产物时,再对此样本进行该药物的确认分析。在进行药物的确认分析时,尿样要

重新提取,此提取过程与空白尿(即肯定不含有此药物的尿液)和阳性尿样(即服用过该药物后存留的尿样)同时进行,以保证确认万无一失。

分析过程中按药物的化学特征和分析方法将所有药物分成四类,即:

第一类:尿中以游离形式排泄的易挥发性含氮化合物(主要是刺激剂)。

第二类:尿中以硫酸或葡萄糖醛酸结合的难挥发性含氮化合物(主要是麻醉止痛剂,beta阻滞剂和少数刺激剂)。

第三类:化学结构和特性特殊的刺激剂(咖啡因,匹莫林)和利尿剂。

第四类:合成类固醇及睾酮。

尿样进入实验室,首先进行尿样ph和尿比重测定,然后按以上四类药物分成四组进行筛选分析,主要是化学提取和仪器分析两步,最后由计算机打出检测报告。

兴奋剂检测的难度

兴奋剂检测是一项难度很高,责任十分重大的工作。其难度表现在以下几个方面:

1.药物及其代谢物的种类多,变化大,禁用的百余种药物以原体或一个或多个代谢产物的形式存在与人体体液中,因此,需要检测和确证的化合物多达几百种。

除此以外,用药后的不同时间,这些化合物的浓度不断的发生变化,直到排出体外。

2.药物在人体体液中的浓度很低,药物在人体体液中的浓度常常是毫微克(即十亿分之一克)或更低的水平,因此对检测的灵敏度要求很高。

打一个比方,如果在一个25*50m的标准游泳池中加入一勺糖,要求在池子的任何一处都可以测到糖的存在。

3.要求准确的定性和定量,不能有丝毫的疏漏和差错。兴奋剂的检测工作对运动员的运动寿命负有法律责任。

检测者要对每一种药的药物代谢动力学及光谱分析有全面娴熟的了解及足够的分析参考资料。

所以,要准确的定量及判断是否超出了允许的水平,是一项难度较大的工作。

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