马来酸桂哌齐特注射液

基本信息

成份

本品主要成份为马来酸桂哌齐特，辅料为山梨醇。

化学结构式为：

分子式：CHNO•CHO

分子量：533.58

性状

本品为无色透明液体。

适应症

1、脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。

2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。

3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。

用法用量

一次4支，稀释于10%的葡萄糖注射液或生理盐水500ml中，静脉滴注，速度为100ml/h；一日1次。

孕妇及哺乳期妇女用药

根据动物致畸试验结果，本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。

儿童用药

儿童患者用药的安全有效性尚无确定，不推荐儿童使用。

老年用药

应适当减低用药剂量。

不良反应

1、血液

①粒细胞缺乏：偶尔发生粒细胞缺乏，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。

②有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少，应仔细观察症状并立即停药。

2、消化系统

有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等。

3、神经系统

有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。

4、皮肤

有时会出现皮疹、瘙痒症状。

5、肝脏

有时会出现AST、ALT升高，偶有AL-P升高。

6、肾脏

有时会出现BUN升高。

禁忌

1、脑内出血后止血不完全者（止血困难的人）。

2、白血球减少者。

3、服用本品造成白血球减少史的患者。

4、对本品过敏的患者。

注意事项

1、由于本品存在引发粒细胞缺乏症的可能，建议：

（1）使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止使用本药。

（2）服本药过程中要定期进行血液学检查。

（3）避免与可能引起白血球减少的其他药物合用。

2、应用本药期间，考虑临床效果及不良反应的程度再慎重决定是否继续用药。给药1～2周后，若未见效果可停止使用。

药理毒理

本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca[sup]2+[/sup]跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。

药代动力学

本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6-8.3mg/ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高。

另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。