格列吡嗪片

格列吡嗪片，适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠、无严得的慢性并发症。

药理毒理

本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。

其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

药代动力学

口服后通过小肠吸收，30分钟见效。达峰时间1～2小时。t1/2为3～7小时。维持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质。第一日排泄服用药量的97%；三天内全部由肾脏排出体外。

用法用量

口服，剂量因人而异,一般推荐剂量2.5～20mg/日，早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。

单用饮食疗法失败者：起始剂量一日2.5～5mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5～5.0mg。一日剂量超过15mg，分2～3次餐前服用。

已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药3天，复查血糖后开始服用本品。从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。

不良反应

1．较常见的为肠胃道症状（如恶心、上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。

2．个别患者可出现皮肤过敏。

3．偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者，

4．亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

禁忌症

（1）对磺胺药过敏者。

（2）已明确诊断的1型糖尿病患者。

（3）2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

（4）肝、肾功能不全者。

（5）白细胞减少的病人。

注意事项

（1）病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。

（2）下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。

（3）用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。

（4）避免饮酒，以免引起类戒断反应。

用药

孕妇及哺乳期妇女用药

（1）动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。

（2）本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

儿童，老年患者用药从小剂量开始，逐渐调整剂量。

药物相互作用

1．本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。

2．与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。

3．与β-阻断药并用时应谨慎。

4．缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。

鉴别

（1）取本品的细粉适量（约相当于格列吡嗪50mg），加二氧六环10ml，置水浴中加热振摇，使格列吡嗪溶解，滤过，加0.5%2，4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，煮沸2～3分钟，溶液显亮黄色。

（2）取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，在222nm与275nm的波长处有最大吸收。