硫酸沙丁胺醇气雾剂

硫酸沙丁胺醇气雾剂，西药名。为肾上腺素受体激动药。用于缓解哮喘或慢性阻塞性腹部疾患（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛，及预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。[1]对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估。

成份

本品主要成分：沙丁胺醇

化学名称为：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇

其结构式为：

分子式：C13H21NO3

分子量：239.31

本品含有无氟利昂抛射剂HFA134a

所属类别

化药及生物制品>>妇产科用药>>子宫平滑肌抑制药

化药及生物制品>>妇产科用药>>抗早产药

化药及生物制品>>呼吸系统药物>>平喘药>>肾上腺素受体激动药

性状

本品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂，其内容为白色至类白色混悬液。

不良反应

不良事件依照发生的系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见（1/10）,常见（1/100且<1/1O），不常见（1/1000且<1/100），罕见（1/10000且<1/1000），非常罕见（<1/10000）包括个案报道。非常常见、常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。免疫系统非常罕见：过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛，低血压和虚脱代谢及营养罕见：低钾血症-受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。

神经系统常见：震颤、头痛非常罕见：亢进心血管系统常见：心动过速不常见：心悸非常罕见：心律失常，包括房颤，室上性心动过速和早搏使用超过推荐剂量的药物，或对于那些对肾上腺素激动剂易感的病人，外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低；这可能会引起代偿性心输出量增加，一些病人会发生心动过速。

罕见：外周血管舒张呼吸系统，胸部，纵隔非常罕见：异常支气管痉挛与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制订其它替代治疗方案。

胃肠道反应不常见：口咽部刺激肌肉．骨骼与结缔组织不常见：肌肉痉挛，本品可能会造成病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位，一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量相关性，是骨骼肌的直接作用，而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的。

注：不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径，吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难，因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物（如麻黄素）的-肾上腺素受体激动作用。

禁忌

对本品中任何成分有过敏史者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药

除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。

与其它大多数药物一样，仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明，当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害。大规模的动物生殖毒性实验表明，无氟利昂类抛射剂HFA134a对胎仔发育无损害。本品的致畸研究显示本品在β2—受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下，未发现致畸作用，但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。

由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳期妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处，在使用前应权衡利弊。

静脉注射沙丁胺醇或偶尔服用沙丁胺醇片可用来处理无合并症的早产，但不能用于怀孕六个月内的先兆流产。静脉注射沙丁胺醇禁用于产前出血，因子宫松弛会造成更多地出血。同样使用沙丁胺醇治疗孕妇哮喘也会产生子宫出血的危险。已有使用沙丁胺醇后造成自然流产出现子宫大量出血的报道。应特别注意孕期糖尿病妇女。

药物相互作用

通常情况下，不能将沙丁胺醇和非选择性β—受体阻滞剂如：普萘洛尔合用。

与其它拟交感药物联合使用时，应注意过度的拟交感作用的产生。

动物研究表明，大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用，但对于人类的实际意义尚待确立。

药物过量

过量使用本品最常见的体征和症状是一过性的β—激动剂药理学作用所介导的事件。(参见【注意事项】和【不良反应】)

沙丁胺醇过量可引起低钾血症，应监测血钾水平。对于有心脏症状(如心动过速，心悸)表现的患者，应考虑中断本品治疗，并给予恰当的对症治疗，如给予具有心脏选择性β—阻滞剂。对患有支气管痉挛病史的患者，应谨慎使用β—阻滞剂。

沙丁胺醇过量的体征为显着的心动过速和/或肌肉震颤。

应注意对于40揿100μg的本品所含沙丁胺醇相当于4mg的沙丁胺醇片剂。

药理作用

沙丁胺醇是一选/择性的β2-肾上腺素`受体激动剂，在治^疗剂量下，治疗可逆性气道阻塞疾病，5 分钟内快速起效，药效持续 4 至 6 小时，其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体。

药代动力学

静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐)，也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后，10-20%药物到达气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，但并不在肺部代谢。抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。

部分药物吞咽后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐，原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药，还是口服或吸入给药，给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。

贮藏

30℃(86℉)下避光保存，避免受冻和阳光直射。同其它大多数气雾罐吸入剂一样，当罐受冻后，可能降低药品的疗效。不论空否，药罐不得弄破、刺穿或火烤。

包装

本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀，一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200揿，每揿中含有100微克沙丁胺醇(英国药典级硫酸沙丁胺醇)。

执行标准

进口药品注册标准JX20080307