氢化可的松（肾上腺皮质激素药）-趣爱秀

基本资料

药物名称：氢化可的松

药物别名：可的索，皮质醇，氢化皮质酮，氢可的松，氢化可的松

英文名：Hydrocortisone

英文别名：Hydrocortisone

分子式：C21H30O5

类别：肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药

药理

氢化可的松抗炎作用为可的松的1.25倍还具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用，对造血系统、中枢神经系统、消化系统亦有作用。此外也有一定的水钠潴留及排钾作用。其稀乙醇溶液注射剂及氢化可的松琥珀酸钠，静脉给药显效迅速，可用于危急病例。而其醋酸氢化可的松混悬液，肌内注射吸收不良，仅供局部注射，如乳室、关节腔、鞘内注入。因吸收缓慢，局部作用时间持久。

目前尚无靶动物的药动学资料。人的内服生物利用度为45％～80％；血浆药物消除半衰期约为1.3～2h；在正常的生理学浓度(400mmol／L)下，氢化可的松可广泛的与血浆蛋白结合，其中89．5%与皮质激素球蛋白结合，6．6%与白蛋白结合；鼠按每kg体重0．5mg皮下注射给药，24h之内可以回收到74％～89％的药物，且主要通过粪便排泄；药物的快速消除现象在豚鼠中也可以观察到，但主要通过尿液排泄。

适应症

1、用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。长期大量服用引起柯兴氏征、水钠潴留、精神症状、消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制。

2、用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。用于神经性皮炎，用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、腱鞘劳损等。针剂：为氢化可的松的无菌稀乙醇溶液。每支10mg(2ml)、25mg(5ml)、50mg(10ml)、100mg(20ml)。

用量用法

1.醋酸氢化可的松片：口服每次１片（含药20mg），1日1~2次。醋酸氢化可的松软膏，１％软膏，外用。醋酸氢化可的松滴眼液：每瓶5mg(3ml)，滴眼，每次１～２滴。

2.皮炎膜（神经性皮炎气雾膜）：气雾剂喷射于皮损表面，即形成一层薄膜，可隔绝外界对皮损的各种刺激，使皮损处保持较长时间的稳定，再加上氢化可的松的消炎作用，故对神经性皮炎有一定疗效。一般用后痒感减轻或完全消失，皮损逐渐改善，病程短的见效较快，痊愈率也较高，但痊愈后有复发。

3.摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节腔内注射，每次1~2ml（每ml内含药25mg）；鞘内注射，每次1ml。替代治疗:成人每日20～25mg，晨服2/3，午餐后服1/3。

不良反应

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。

(1)静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应，包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，荨麻疹，气短，胸闷，喘鸣。长程用药可引起以下副作用：医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

(2)患者可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强的松40mg或更多，用药数日至二周即可出现。并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时，但亦可在短期用大剂量后出现。

(3)下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制，为激素治疗的重要并发症，其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。每日用强的松20mg以上，历时3周以上，以及出现医源性柯兴综合征时，应考虑肾上腺功能已受到抑制。

(4)糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况。①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退，可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要9～12个月，功能恢复的先后依次为：

i．下丘脑促肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多；

ii．ACTH分泌恢复并高于正常，此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低；

iii．氢皮质素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常；

iV．下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃，在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量，并由原来的一日服用数次，改为每日上午服药一次，或隔日上午服药一次。③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

大剂量长期使用可有肥胖，多毛症，痤疮，血糖，血压及眼压升高，水钠潴留，水肿。可引起低血钾，肌肉麻痹，兴奋，胃肠溃疡，甚至出现胃肠出血，穿孔，骨质疏松，病理性骨折，伤口不易愈合，白内障，失明。突然停药可引起停药综合征。

禁忌症

（1）妊娠期用药；糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者，所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。

（2）对早产儿，为避免呼吸窘迫综合征，而在分娩前给母亲使用地塞米松，以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成，由于仅短期应用，对幼儿的生长和发育未见有不良影响。

（3）哺乳期用药：生理剂量或低药理剂量(每天可的松25mg或强的松5mg，或更少)对婴儿一般无不良影响。但是，如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素，则不应哺乳，由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。

（4）小儿用药：小儿如长期使用肾上腺皮质激素，需十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用，应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松)，避免使用长效制剂(如地塞米松)。

注意事项

口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。

儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外，更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，如果按体重而定，则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

老年用药：老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。糖皮质激素与感染：肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染，且多严重，为重要的死亡原因，给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高病人对感染的抵抗力。

非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染，这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及(或)体液免疫功能，长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱，由皮肤、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。

在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。接受糖皮质激素的病人在发生感染后，因炎性反应轻微，临床症状不明显而易于漏诊。以上说明非生理性糖皮质激素对抗感染不利。但另一方面，在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

其他

记忆的形成是由于大脑几个部分之间相互作用，产生的神经突触的变化而形成对某个事物的记录。实验证明，氢化可的松，是应激反应中发挥效果的皮质激素，注射后可以增加短期记忆的保留。然而，如果是在长期紧张的情况下，氢化可的松却会妨碍短期记忆的保留（这说明短期记忆在记忆与遗忘之间有一个化学平衡）。