硫酸阿托品

化学信息

基本概述

产品编号：YCY078

中文名称：硫酸阿托品

中文别名：硫酸阿托品;阿托品硫酸盐(带一个结晶水);阿托品硫酸

化学名称：α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物

英文名称：Atropine sulfate

英文别名：atropette;atropine,sulfate(2:1);atropiniumsulfate;atropinsal;atropinsiran;atropinsulfat;atropinysiarczan

线性分子式：

纯度：≥98%

CAS号：55-48-1

分子式：2C17H23NO3.H2O4S

分子量：676.82

InChI：InChI=1/2C17H23NO3.H2O4S/c2*1-18-13-7-8-14(18)10-15(9-13)21-17(20)16(11-19)12-5-3-2-4-6-12;1-5(2,3)4/h2*2-6,13-16,19H,7-11H2,1H3;(H2,1,2,3,4)/t2*13-,14+,15+,16?;

分子结构：

沸点：810.6°C at 760 mmHg

闪点：444.1°C

蒸汽压：9.1E-28mmHg at 25°C

性能描述

外观描述：无色结晶或白色结晶性粉末。

物理参数

熔点：189-192°C(A)(lit.)

炽灼残渣:≤0.1%

用途说明

抗胆碱药，用于胃肠道、胆绞痛，散瞳检查验光，角膜炎，有机磷农药中毒、感染性休克等综合症的治疗。贮存条件：易吸潮，储存温度0-8°C

危险说明

危险代码：T+

危险等级：R26/28

安全等级：S23-45

名称及简介

硫酸阿托品产品名称：硫酸阿托品硫酸颠茄碱硫酸DL-莨菪碱英文名称： atropine sulfate monohydrate Atropsiol CAS 编号：5908-99-6分子式：(C17H23NO3)2?H2SO4?H2O分子量：694.86性状：该品为无色结晶体或白色结晶体粉末。熔点为190-194℃。其1g晶体能溶于0.4ml水、2.5ml沸醇、5ml醇、2.5ml甘油、420ml氯仿、3000ml乙醚。无臭有风化性遇光易变质。味极苦。剧毒。主要用途：抗胆碱药，能解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。用于胃与十二指肠溃疡、胃肠道、肾、胆绞痛，散瞳检查及验光，角膜炎、虹膜睫头体炎和麻醉前给药等，亦用于有机磷杀虫剂的中毒，感染性休克及锑制剂所引起的急性心源性脑缺血综合症等。

【作用与用途】

本品为抗胆碱能药，与M胆碱受体结合，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的毒蕈碱样作用。主要解除平滑肌的痉挛、抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快、散大瞳孔，升高眼压；兴奋呼吸中枢。临床用于：抢救感染中毒性休克，解除有机磷农药中毒，阿斯综合症和内脏绞痛，也可用于麻醉前给药、散瞳或治疗角膜炎、虹膜炎等。与吗啡合用治疗肝、肾绞痛。

作用

阿托品是乙酰胆碱M受体竞争性的抑制剂，主要是可以抑制过度增高迷走神经的兴奋性，可以对迷走神经相应的反应都得到抑制，也可以有中枢的一些效果，硫酸阿托品主要的作用有以下几点：n一、对于心脏、心血管系统，主要是可以抑制迷走神经对心血管系统作用带来的心律伴血压低，可以通过缓解心率慢，从而是解决心率慢和血压低的问题，主要是解决迷走神经对循环系统的抑制；n二、对于消化系统可以作为解痉剂，消化系统平滑肌痉挛可以解除，可以对消化系统痉挛所引起疼痛的解决，比如胃肠道的痉挛、胆道的痉挛都可以给予解决。n三、还有一个作用于M受体之后，可以用于缓解有机磷中毒的毒菌检验的症状，还有一些中枢的症状。也可以作为有机磷中毒的常用解毒剂。阿托品如果使用量过大的时候，也会出现阿托品的中毒。5小时。

副作用

阿托品属于抗胆碱能类药物，常见的副作用有便秘、心悸、口干、瞳孔扩大、言语不清、烦躁不安、皮肤干燥、发热、幻觉、惊厥等症状。阿托品可以导致老年患者加重前列腺肥大和发生急性尿潴留的副作用。阿托品可以减少胃肠蠕动和引起胃食管反流等副作用。阿托品也可以引起眼部副作用。患者用药后可导致视物模糊、烧灼感、刺痛、畏光和眼睑肿胀等症状。个别患者会出现眼压升高、过敏性皮疹或疱疹等症状。阿托品用药剂量过大时可导致神志不清、记忆力衰退、心律失常、心脏停搏等不良反应。

药物分析

方法名称：

硫酸阿托品—硫酸阿托品的测定—非水溶液滴定法

应用范围：

本方法采用非水溶液滴定法测定硫酸阿托品(（C17H23NO3）2·H2SO4)的含量。

本方法适用于硫酸阿托品的测定。

方法原理：

供试品精密称定，加冰醋酸与醋酐溶解后，加结晶紫指示液1-2滴，用高氯酸滴定液滴定至溶液显纯蓝色。

试剂：

1.水（新沸放置至室温）

2.冰醋酸

3.醋酐

4.结晶紫指示液

5.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

6.基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备：

1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

2.基准邻苯二甲酸氢钾

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

操作步骤：

取本品0.5g，精密称定，加冰醋酸与醋酐10mL溶解，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，滴定结果用空白试验校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于67.68mg的（C17H23NO3）2·H2SO4。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版二部，p.735-736。

药理

阿托品能与乙酰胆碱竞争M胆碱受体，从而阻断乙酰胆碱的M样作用。阿托品对M受体阻断作用选择性极高，大剂量也能阻断神经节N1受体。药理作用广泛。

(1)解除平滑肌痉挛阿托品具有松弛内脏平滑肌作用，其作用强度与剂量的大小和内脏平滑肌的机能状态有关。治疗量的阿托品，对正常活动平滑肌的影响较小，但当平滑肌痉挛或处过度收缩状态时，阿托品的松弛作用就很明显。在各种内脏平滑肌中，阿托品对胃肠平滑肌解痉作用最强，膀胱逼尿肌次之，而对胆管、输尿管和支气管平滑肌作用较弱。

(2)抑制腺体分泌能抑制唾液腺、支气管腺、胃肠道腺体、泪腺等的分泌，用药后可引起口干和渴感等。

(3)对心血管的影响大剂量加快心率，而治疗量则可短暂减慢心率；可对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常；大剂量可解除小动脉痉挛，改善微循环。

(4)对眼的作用散大瞳孔，升高眼内压，导致调视麻痹。

(5)对中枢的作用大剂量阿托品有明显的中枢兴奋作用，除兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢外，也可兴奋大脑皮层运动区和感觉区。中毒量时引起大脑和脊髓强烈兴奋。

(6)解毒作用阿托品是拟胆碱药中毒的主要解毒药。家畜有机磷农药中毒时，体内乙酰胆碱大量蓄积，表现强烈的M样和N样作用。阿托品能迅速有效地解除M样作用的中毒症状，特别是解除支气管痉挛、抑制支气管腺分泌、缓解胃肠道症状和对抗心脏抑制的作用。阿托品也能解除部分中枢神经系统的中毒症状，但对N样作用的中毒症状无教。此外，阿托品也是锑剂对耕牛的心脏毒性(心律失常)，喹啉脲等抗原虫药的严重不良反应的主要解毒药。

2010版中国药典修订增订内容

硫酸阿托品

Liusuan Atuopin

Atropine Sulfate

书页号：中国药典2005版二部-735

[修订]

熔取本品，在120℃干燥4小时后，立即依法测定（附录ⅥC），熔点不得低于189℃，熔融时同时分解。

【检查】干燥失重取本品，在120℃干燥4小时，减失重量不得过5.0%（附录ⅧL）。[增订]

【检查】有关物质取本品，加水制成每1ml中含硫酸阿托品0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录VD)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（内含0.0025mol/L庚烷磺酸钠）一乙睛(84：16)（调pH值为5.0）为流动相，检测波长为225nm；阿托品峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。精密量取对照溶液25μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各25μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰（除溶剂峰外），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

【检查】其他生物碱