达芙文

成份

本品有效成份及其化学名称为：阿达帕林，其化学名称为:6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸

化学结构式：

分子式：CH0

分子量：412.53

适应症

本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。

用法用量

睡前清洗痤疮患处，待干燥后涂一薄层达芙文，注意避免接触眼、嘴唇。

对于必须减少用药次数或暂停用药的患者，当证实患者已恢复对阿达帕林的耐受时可恢复用药次数。

请勿使用可导致粉刺产生和有收缩性的化妆品。

对新生儿和婴幼儿的安全性及疗效未知。

不良反应

在某些患者身上发生剌激反应如红斑、烧灼感，与药物起效有关。当减少用药次数或停止用药后，副作用将消失。

性状：本药含0.1%阿达帕林，其基质成分包括：Carbomer，丙二醇，Poloxamer182，依地酸二钠，对羟基苯甲酸甲酯，苯氧基乙醇，氢氧化钠，纯水。为白色半透明的凝胶质地。

禁忌

对本品成份过敏者禁用。

注意事项

1、避免本品进入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接触以上粘膜，可立即用温水冲洗。

2、有创伤（切口或磨破处）的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用本品。

3、使用表皮剥脱剂的患者，应等待皮肤刺激反应完全消退后再使用本品。

4、不能同时擦用酒精或香水。

5、日晒或紫外线照射可刺激皮肤，因此尽量避免日晒。

6、使用本品时，为避免日晒可采取物理防护措施，如出门戴帽子、涂防晒霜。如果皮肤晒伤，要等皮肤恢复健康后再使用本品。如果不能避免强烈的日晒，在日晒前一天晚上和后一天勿使用本品。

7、如果有强烈的过敏反应出现，应立即停止使用本品。

8、假如病人使用化妆品，它们应当为不会诱发粉刺，并且不是收缩剂的。

9、增加局部用量不能增加药效，也不能使起效加快。相反它可以引起皮肤红斑，脱屑和其它不适。

孕妇及哺乳期妇女用药：

目前尚无有关本药对孕妇的疗效报告。建议在妊娠时不要使用本品。目前尚不知本品是否经乳汁排泄。哺乳期妇女若必须使用本品，请勿涂于胸部。

禁忌症：

对阿达帕林或制剂中其它成分过敏的患者禁忌使用本品。

贮藏/有效期：

低于25°C室温下保存，运输及保存时避免冰冻。保质期3年。

孕妇及哺乳期妇女用药

目前尚无有关达芙文对孕妇的疗效报告。建议在妊娠时不要使用本品。

目前尚不知本品是否随乳汁分泌。因许多药物随乳汁分泌，建议哺乳期妇女若必须使用本品时多加小心，敬请勿涂抹于胸部。

药物相互作用

目前尚未发现本品与其它可能同时在皮肤使用的药品间存在相互作用。但不应同时使用其它有相似作用机制的维酸类药物或其它药物。

阿达帕林的化学结构稳定，在空气和曰光下不易分解。广泛的动物和人体研究未发现光毒性和光敏性。但反复曝露于日光或紫外线照射时动物和人使用阿达帕林的安全性尚未可知。使用本品时应避免过量日晒和紫外线照射。

阿达帕林的透皮吸收很低，因而不可能发生与系统用药的相互作用。没有证据表明避孕药．抗生素等口服药的疗效会受到皮肤使用达芙文的影响。

达芙文可能有轻微的局部刺激作用，当与脱皮剂、收缩剂或刺激性物质同时使用时可导致额外的刺激反应。因此，清晨使用其它皮肤用抗痤疮药如红霉素(浓度[4%)、磷酸氯林可霉素(1%)溶液或过氧化苯甲酰水性凝胶(浓度[10%)，晚上使用达芙文凝胶时，可避免药物相互降解或蓄积刺激作用的产生。

药物过量

本品仅供外用，若使用过量，可能产生明显的发红、脱皮或不适。

对小鼠产生急性毒性的口服剂量大于10g/kg。除非误服剂量很小，否则仍需考虑洗胃。

药理毒理

阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理方面，阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合，与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉剌，并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用，阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小粉剌形成。在体内与体外标准抗炎分析中，阿达帕林优于维甲酸，它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢，这说明阿达帕林应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应，人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应。（如脓疱和丘疹等）。

药代动力学

阿达帕林的透皮吸收率很低。临床试验中，对大面积粉刺患处的皮肤长期用药，分析敏感率为0.15ng/mL时，血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠（静注、腹腔注射、口服和皮肤用药），兔子（静注、腹腔注射、口服和皮肤用药）、狗（静注和口服）使用14C标记的阿达帕林，在许多组织有放射活性分布，肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。

药品类型

非处方药、外用药、工伤用药

贮藏

不超过25℃保存。

运输和贮存过程中避免冷冻。

远离儿童放置。

包装

包装：本品置于白色低密度聚丙烯管中，带有白色螺旋盖，内装30克凝胶。

执行标准

进口药品注册标准JX20010313

批准文号

进口药品注册证号：H20090656