醋酸地塞米松

简介

产品名称：醋酸地塞米松 CAS No.：55812-90-3分子量：434.5

分子式：C24H31FO6

汉语拼音：Cusuan Disaimisong

英文名： Dexamethasone Acetate

化学成分： 本品为16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮21-醋酸酯。按干燥品计算，含C24H31FO6应为97.0%-102.0%。

性状：本品的熔点（附录Ⅵ C）为223-233℃，熔融时同时分解。

比旋度：取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+82°至+88°。

吸收系数：取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在240nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E 1%/1cm）为343-371。

制剂：（1）醋酸地塞米松片（2）醋酸地塞米松乳膏（3）醋酸地塞米松注射液

中西药分类：西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料））

贮藏：遮光，密封保存。

药理毒理

松片

肾上腺皮质激素类药，其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显着，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体-肾上腺抑制作用较强。

1、抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。可以减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2、免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

乳膏

肾上腺皮质激素类药。本品具有抗炎、抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出量，抑制组胺及其他毒性物质的形成和释放。

药物检查

物质

取本品约25mg，置25ml量瓶中．加甲醇17ml使溶解，加0.075mol/L醋酸钠缓冲液（pH4.5）（取醋酸钠10.2g，加水溶解并稀释至1000ml，摇匀，用冰醋酸调节pH值至4.5±0.05）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液:另取醋酸氢化可的松约10mg，置10ml量瓶中，加甲醇7ml使溶解，加0.075mol/L醋酸钠缓冲液（pH4.5）稀释至刻度．摇匀，精密量取1ml与供试品溶液1ml，置同一100ml量瓶中．加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液，照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-四氢呋喃-0.075mol/L醋酸钠缓冲液（pH4.5）（30:10:60）为流动相，检测波长为242nm，醋酸地塞米松峰与醋酸氢化可的松峰的分离度应大于11.0。

取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使醋酸地塞米松峰的峰高为满量程的35%-40%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中醋酸地塞米松峰面积的1/2；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中醋酸地塞米松峰面积。

干燥

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.1%（附录Ⅷ N）。硒取本品0.10g，依法检查（附录Ⅷ D），应符合规定（0.005%）。

药物测定

原理

供试品用甲醇溶解并稀释成一定浓度的溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测醋酸地塞米松的吸收值，计算出其含量。

照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（70:30）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按醋酸地塞米松峰计算不低于1500，醋酸地塞米松峰与内标物质峰的分离度应符合规定。内标溶液的制备取甲睾酮，加流动相制成每1ml中的含0.20mg的溶液，即得。测定法取醋酸地塞米松对照品约13mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇35ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。精密量取此溶液与内标溶液各5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀；取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图:另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

方法

酸地塞米松—醋酸地塞米松的测定—高效液相色谱法

范围

本方法采用高效液相色谱法测定醋酸地塞米松的含量。适用于醋酸地塞米松。

试剂

1. 甲醇（色谱纯）

2. 水（色谱纯）

3. 甲睾酮

设备

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按醋酸地塞米松峰计算应不低于1500，醋酸地塞米松与内标物质峰分离度应符合规定。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇-水= 70 30

2.2 检测波长：240nm

2.3 柱温：室温

试样

1. 对照品溶液的制备

取醋酸地塞米松对照品约13mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇35mL使溶解，用水稀至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各5mL，置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。

2. 供试品溶液的制备

取本品适量，同上。

3. 内标溶液的配制

取甲睾酮适量，加甲醇制成每1mL中约含0.2mg的溶液，即得。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

步骤

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长240nm处测定，记录色谱图，按内标法以峰面积计算其含量。

参考

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p842。

执行标准

醋酸地塞米松注射液：中国药典2015年版二部。n

醋酸地塞米松乳膏：中国药典2010年版二部。n

醋酸地塞米松粘贴片：国家食品药品监督管理总局国家药品标准WS-752（X-610-98）-2016Z。n

醋酸地塞米松口腔贴片：国家食品药品监督管理总局​国家药品标准WS-752（X-610-98）-2016Z。n

醋酸地塞米松片：中国药典2010年版二部。n